注射用达卡巴嗪

  • 英文名称:

    Dacarbazine for Injection

  • 批准文号:

    国药准字H32026231

  • 产品类别:

    化学药品

  • 规格:

    0.1g(按C6H10N6O计)

  • 生产地址:

    南京经济技术开发区新港大道26号

  • 批准日期:

    2015-08-19

  • 药品本位码:

    86901607000229

  • 【品牌】

    【类型】

    处方药

    【医保】

    医保乙类

    【外用药】

    【有效期】

    24个月

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    1.有致畸﹑致突变作用,可能有致癌作用,妊娠期妇女禁用本品。
    2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

    【儿童用药】

    尚不明确。

    【老人用药】

    尚不明确。

    【特殊人群用药】

    【适宜人群】

    【不适宜人群】

    【药物相互作用】

    本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时,应减少本品的剂量。

    【药物过量】

    尚不明确。

    【药物毒理】

    1.药理:本品为嘌呤生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成,所以也有人认为是一种烷化剂。  
    2.毒理:实验结果表明,本品对小鼠腹腔注射之急性致死量(LD50)为815mg/kg±50.9mg/kg。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    本品为嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。一次静脉注射后30分钟,血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型,t1/2a为19分,t1/2B为5小时。在0~6小时内由尿中排出45%(50%为原形药,50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。

  • 本品主治恶性黑色素瘤﹑软组织肉瘤,小儿软组织肉瘤和霍奇金病等。亦用于神经内分泌肿瘤的治疗。

  • 1.消化道反应:如食欲不振﹑恶心呕吐﹑腹泻等,2~8小时后可减轻或消失。
    2.骨髓抑制:可致白细胞和血小板下降﹑贫血,以大剂量时更为明显。一般在用药2~3周出现血象下降,第4~5周可恢复正常。
    3.少数病人可出现“流感”样症状如全身不适﹑发热﹑肌肉疼痛,可发生于给药后7日,持续1~3周。也可有面部麻木﹑脱发。
    4.局部反应:注射部位可有血管刺激反应。
    5.偶见肝肾功能损害。

  • 黑色素瘤,软组织肉瘤,霍奇金病,神经内分泌肿瘤,软组织肿瘤

  • 1.水痘或带状疱疹患者禁用。
    2.严重过敏史者禁用。
    3.妊娠期妇女禁用

  • 1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
    2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。
    3.对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
    4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
    5.静脉滴注速度不宜太快。
    6.防止药物外漏,避免对局部组织刺激。
    7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

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