尼索地平

  • 英文名称:

    Nisoldipine

  • 批准文号:

    国药准字H19991104

  • 产品类别:

    化学药品

  • 规格:

    ----

  • 生产地址:

    山东济南市山东商河经济开发区科源街

  • 批准日期:

    2015-02-04

  • 药品本位码:

    86904116000070

  • 【品牌】

    【类型】

    【医保】

    【外用药】

    【有效期】

    24个月

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    哺乳期妇女如服用,应先停止哺乳。

    【儿童用药】

    【老人用药】

    【特殊人群用药】

    【适宜人群】

    【不适宜人群】

    【药物相互作用】

    1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,因此病窦综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。
    2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效,但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用,应仔细监测心脏功能,特别是对有潜在心衰的患者。
    3.在芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药和β受体阻滞药可导致严重低血压。
    4.与咪贝地尔合用可引起严重低血压和心动过缓。在开始使用本药前,咪贝地尔应停用7天。
    5.细胞色素P4503A4酶抑制药如地拉费定、奎奴普汀/达福普汀、沙奎那韦、酮康唑等,可抑制本药经细胞色素P4503A4的代谢,使血药浓度升高,毒性增强。如合用,应减小本药的剂量。
    6.西咪替丁可干扰许多钙通道阻滞药的肝脏代谢,并可减少胃酸分泌,增加钙通道阻滞药的生物利用度,结果引起钙通道阻滞药血药浓度升高,曲线下面积增大,毒性增强。而雷尼替丁可减小本药的曲线下面积,降低本药疗效。
    7.与非甾体抗炎药或口服抗凝剂合用,有增加胃肠出血的可能。
    8.奎尼丁可降低本药的生物利用度,同时奎尼丁的毒性增加。如果合用,应监测奎尼丁的血浆浓度,或换用其他钙通道阻滞药。
    9.本药可抑制地高辛的肾脏或肾外清除,使地高辛血药浓度升高达50%,毒性增强。
    10.苯妥英钠可诱导本药的首过代谢,降低血浆浓度,个体差异较大,因此,使用苯妥英钠的患者应选择其他心血管药物。磷苯妥英钠是苯妥英钠的前体药物,与本药的相互作用与苯妥英钠相似。
    11.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢,使钙通道阻滞药的疗效下降,如合用可能要增大本药的用量。
    12.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
    13.食物可减慢本药的吸收,但不改变吸收总量。高脂饮食可影响某些包衣片的释放特性。
    14.葡萄柚汁中的黄酮类物质可抑制本药代谢,引起本药血药浓度升高,毒性增强。橙汁与葡萄柚汁的营养成分相似,但不发生相互作用,因此推荐患者用橙汁代替柚汁。

    【药物过量】

    未进行该项实验且无可靠参考文献。

    【药物毒理】

    1.本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取,具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,从而降低心肌耗氧,增强心肌对缺氧的耐受性,降低高血压病人血压。
    2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时,对呼吸和中枢神经系统无明显影响。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。
    2.降压效应与血药浓度有关,达峰时间为1~1.5h。
    3.治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h,缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为24h。
    4.口服几乎完全吸收,缓释剂的生物利用度为4%~8%。
    5.食物可减慢本药的吸收,但不影响吸收量。
    6.高脂饮食可改变某些包衣剂型的释放特性,使在近端小肠的释放增加,总吸收量降低,因此本药包衣片应在餐前1h或餐后2h服用。
    7.蛋白结合率为99%。
    8.静脉给药的分布容积为4~5L/kg,口服为2.3~7.1L/kg。
    9.在肝脏广泛代谢,肠壁也参与了首过代谢,近端小肠代谢率高,远端小肠代谢率低,本药已发现了18种代谢产物,尚不清楚这些代谢产物是否具有药理活性。
    10.肾脏排泄70%~75%,尿液中排出的是代谢产物,几乎没有原药。
    11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
    12.10%~15%原形和代谢产物由粪便排出体外。
    13.母药清除半衰期为7~12h,个体差异较大。
    14.血液透析不能清除本药。

  • 治疗原发性轻、中度高血压病。

  • 1.循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。
    2.精神神经系统:有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力,较少数可有胸痛。
    3.消化系统:有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。
    4.肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。
    5.肾脏:有时出现BUN异常。
    6.过敏症:有时出现皮疹。
    7.偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。

  • 原发性轻度高血压病,原发性中度高血压病,原发性轻度高血压病

  • 1.孕妇禁用。
    2.过敏者者禁用。

  • 1.血压过度降低者、严重肝功能障碍者及高龄患者应慎用。
    2.停药时应逐渐减量。
    3.哺乳期妇女如服用,应先停止哺乳。

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