双嘧达莫分散片

  • 英文名称:

    Dispersible Dipyridamole Tablets

  • 商品名:

    升达

  • 批准文号:

    国药准字H20050252

  • 产品类别:

    化学药品

  • 规格:

    25mg

  • 生产地址:

    北京市北京经济技术开发区永昌北路3号

  • 批准日期:

    2015-09-10

  • 药品本位码:

    86900068000052

  • 【品牌】

    【类型】

    处方药

    【医保】

    非医保

    【外用药】

    【有效期】

    24

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳妇女应慎用。

    【儿童用药】

    12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

    【老人用药】

    未进行该项实验且无可靠参考文献。

    【特殊人群用药】

    【适宜人群】

    【不适宜人群】

    【药物相互作用】

    1.本品与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时需减少剂量。
    2.本品与肝素﹑双香豆素类抗凝药﹑头孢孟多﹑头孢替坦﹑普卡霉素或丙戊酸等合用时,可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集,有引起出血的危险,需加强观察。

    【药物过量】

    1.如果发生低血压,必要时可用升压药。
    2.急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。
    3.双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。

    【药物毒理】

    1.具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:
    (1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
    (2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
    (3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
    (4)增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
    2.在小鼠111周和大鼠128-142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。
    3.致突变试验的结果为阴性。
    4.大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
    5.小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    相对生物利用度为95.9%±17.5%。消除半衰期为2.13±0.49小时,达峰时间和达峰浓度分别为0.5±0.1小时和1321.15±277.51ng/ml。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。

  • 抗血小板药物,本品用于预防血栓栓塞性疾病。

  • 1.治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。
    2.常见的不良反应有头晕,头痛﹑呕吐﹑腹泻﹑脸红,皮疹和瘙痒,
    3.罕见心绞痛和肝功能不全。
    4.不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消失。
    5.在上市后临床报道中,罕见不良反应有喉头水肿﹑疲劳﹑不适﹑感觉异常﹑肌痛﹑关节炎﹑恶心﹑消化不良﹑肝炎﹑胆石症﹑心悸﹑秃头。

  • 脑血栓,脑梗塞,髂-股静脉血栓,下肢深静脉栓塞,血栓性静脉炎

  • 对本品过敏者禁用。

  • 1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。
    2.可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
    3.有出血倾向患者慎用。
    4.有报告本品可能引起肝酶升高。

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