辛伐他汀

  • 英文名称:

    Simvastatin

  • 批准文号:

    国药准字H20103699

  • 产品类别:

    化学药品

  • 规格:

    ----

  • 生产地址:

    浙江省台州市椒江区章安街道东埭村

  • 批准日期:

    2015-10-14

  • 药品本位码:

    86979303000034

  • 【品牌】

    【类型】

    【医保】

    【外用药】

    【有效期】

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。

    【儿童用药】

    【老人用药】

    【特殊人群用药】

    【适宜人群】

    【不适宜人群】

    【药物相互作用】

    1.与烟酸、环孢素、雷公藤制剂、环磷酰胺合用有可能增加或加重肝肾功能和(或)肌肉损害。
    2.与双香豆素类抗凝药物合用,可延长药物的作用时间,应注意调整抗凝药物的剂量,与环孢素、贝特类、红霉素类合用时,可能导致肌病的发生。

    【药物过量】

    【药物毒理】

    通过以下可能机制来调节血脂:
    1.抑制肝细胞内的胆固醇合成,结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多,从而导致血中VLDL和LDL合成减少。
    2.抑制细胞合成胆固醇,干扰脂蛋白的生成,降低血总胆固醇水平。
    3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降。
    4.血HDL-C水平也有轻度升高,但目前机制尚不明了。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    1.口服吸收较完全(80%),在肝脏内首关效应强,食物的存在不影响其吸收。本品为无活性的前体药,口服后主要在肝脏转变成有活性的β-羟酸形式,其中95%与血浆白蛋白相结合,只有5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外周组织中发现。
    2.半衰期约15.6h,在人体内代谢途径尚不十分清楚,微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主要作用。
    3.代谢产物主要经胆道和肾脏排出,核素14C标记的辛伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。

  • 以TC升高为主的混合型高脂血症,可用于高脂蛋白血症Ⅰ型及纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。

  • 1.最常见不良反应是胃肠道症状,包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。本品引起肝脏受损并不常见,主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受辛伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。
    2.大约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍),通常无临床意义。
    3.少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎,伴有或不伴有血清CK水平升高,但这种肌炎常为自限性。

  • 混合型高脂血症,高脂蛋白血症Ⅰ型,纯合子家族性高胆固醇血症

  • 对本类药物过敏者、血转氨酶持续显著增高无原因可解释者、活动性肝病、严重肝脏损害、低白蛋白血症、胆汁淤积性肝硬化、孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。

  • 1.如血清总胆固醇水平<3.6mmol/L或LDL-胆固醇水平<1.94mmol/L,需减量。
    2.肾功能不全患者不需调整剂量。

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